| 1.简介
度冷丁又称哌替啶(pethidine、dolandin)是一种人工合成阿片类镇痛剂，镇痛效能是吗啡的1/10。所有给药途径均可吸收，口服给药的效力是肌肉注射的1/3-1/2，但口服吸收的变异性较吗啡更大，口服吸收可靠性差，临床基本不作为常规口服镇痛药物。哌替啶作用时间较吗啡短，无镇咳作用。哌替啶在体内代谢为去甲哌替啶，具有中枢神经毒作用，其止痛效能为哌替啶的一半，神经毒作用却是哌替啶的两倍，而半衰期又是哌替啶的10倍左右。因此，大剂量重复使用或连续输注必然造成去甲哌替啶积聚，促使出现神经中毒症状，如震颤、抽搐、肌阵挛和癫痫发作。
度冷丁在临产使用已经多年，许多公众仍认为度冷丁是镇痛作用最强和最有效的止痛药物，所以当疼痛剧烈时，常常有患者或家属请求使用该药物。另外，还有些医务人员在控制癌症病人剧烈疼痛时，也是首先使用度冷丁。因此，目前对于度冷丁的使用仍然存在许多误区。那么，我们应该对此有明确的认识，逐步改变对该药物的错误观念，尽量达到合理使用镇痛药物。下面我们将对度冷丁存在的问题进行阐述：
哌替啶具有刺激性，一般不能用于皮下注射，反复肌肉注射可在局部形成硬结影响药物的吸收。持续注射用药容易产生耐药和身体依赖，当镇痛效力下降后仍渴望用药。故哌替啶只可用于短时的急性疼痛，对需要长期连续应用的慢性疼痛或癌症疼痛应属禁忌。
2.用药注意事项(1)度冷丁止痛作用欠佳，治疗急性疼痛一般100-150mg肌肉注射，或50-100mg静脉注射，每2-3小时一次。以镇痛效果评价度冷丁的镇痛作用仅为吗啡的1/8--1/10，由于哌替啶的有效镇痛时间短，病人容易感到疼痛反复出现，所以癌症疼痛不宜使用度冷丁。(2)哌替啶的用药量是有限度的，由于其特有的副作用，超过200mg每3小时一次的剂量，明显增加中枢神经系统的不良反应，因此哌替啶不能作为替代吗啡的药物使用。(3)持续使用度冷丁治疗慢性疼痛会产生较严重的不良反应。因为，度冷丁代谢产物去甲哌替啶，止痛作用很弱但毒副作用却增加一倍。而且，在体内半衰期长，约3-18小时才从体内清除1/2。其毒性反应为中枢神经系统的激惹毒性，可致精神异常、谵妄、震颤、神志不清、惊厥等。(4)哌替啶口服用药不可靠，肌肉注射途径吸收不稳定，由于其对局部组织有刺激，反复用药形成硬结，严重影响了药物的有效吸收，因此哌替啶的镇痛效果并不能使病人满意。(5)度冷丁作用时间短，需频繁给药，而代谢产物清除时间长，易造成体内蓄积，加重神经毒性，尤其是肾脏功能不良的患者会减缓药物清除加重其毒性反应。(6)哌替啶肌肉注射后，血浆药物浓度波动大，容易造成病人的耐药和身体依赖。(7)哌替啶是我国几十年来最为常用的药物，受传统观念的影响，很多病人和家属错误的认为，癌症剧烈疼痛的有效镇痛药物是哌替啶，应在临床工作中注意纠正这一错误观念，合理使用镇痛药物。(8)哌替啶与单胺氧化酶同时使用时，能引起兴奋﹑谵妄﹑惊厥及呼吸抑制，注意避免同时使用。(9)哌替啶过量使用可引起呼吸抑制，可以使用纳洛酮拮抗。
3.度冷丁用药结果与归转：一方面：反复注射度冷丁的后果---去甲哌替啶蓄积---中枢神经系统中毒---肌痉挛、震颤如癫痫发作、抽搐；另一方面：反复注射度冷丁----局部复发(皮下硬化)----组织重度纤维化(肌肉注射) 。因此，度冷丁用于癌症疼痛治疗时，具有作用时间短、血药浓度不稳定、迅速耐药、注射局部疼痛及吸收不确切等缺点，所以不适合用于慢性癌痛治疗，应该避免在癌症疼痛病人中使用。
肌肉注射途径不能使患者的癌痛得到满意的缓解
在临床上发现患者及家属，常常误认为癌痛治疗疗的最好给药途径是肌肉注射。有许多家属到医院要求使用杜冷丁或吗啡针剂缓解患者的疼痛，经常使用的语言是：医生患者痛的很重，几天不能睡觉，口服止痛药物效果已经不好，给点针吧，已经没有办法治疗了。表面上看是有道理的，因为在肌肉注射镇痛的最初几天是非常有效的，但随着使用时间的推延，效果越来越差，有效的时间越来越短，甚至无效。患者打一针疼痛缓解一会，但不能打的太勤，需要等一会，比如注射针剂后，疼痛缓解1-3小时，需要在等1-3小时才能再次用药。病人处于打一针疼痛缓解，忍者疼痛一段时间后在打一针。患者在打针后就期盼着下一针，直至针剂无效。患者经常处于疼痛状态，虽然镇痛有效，但疼痛不能持续缓解，病人处于。等待下一针的痛苦中。为什么患者会有如此的感受呐？下面我们从药理学的观点加以分析：
水溶性吗啡类药物在深部肌肉注射后，吸收十分迅速，在用药后很快出现非常高的血药浓度，过高的血药浓度会导致吗啡类药物镇痛作用强和快速耐药。临床表现为最初使用针剂镇痛效果非常好，但随着用药时间的推延，镇痛作用时间缩短，效果下降。另外，吗啡和杜冷丁对肌肉组织有刺激性的药物，一方面在注射时会有明显的疼痛，另一方面刺激性药物可以导致注射的局部组织发生无菌性炎症，形成硬结，反复用药后，则明显影响药物的吸收。临床使用中既有注射性疼痛问题，而且吸收也不可靠。因此，长期使用肌肉注射治疗疼痛，存在血药波动大，加快阿片类药物的耐药性，吸收不确切，止痛效果不可靠，维持时间不稳定等问题。目前多用于急性疼痛时临时止痛治疗，临床不推荐用于长期癌症疼痛治疗。
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